Здравейте! Като доставчик на Exendin - 4 често ме питат за разликите между Exendin - 4 и exendin - 4(1 - 30)amide. Така че реших да се потопя дълбоко в тази тема и да споделя някои прозрения с всички вас.
Първо, нека разберем какво е Exendin - 4. Ексендин - 4 е пептиден хормон, който се намира в слюнката на чудовището Гила. Има много интересни свойства, особено когато става въпрос за лечение на диабет. Той имитира действието на глюкагон - подобен пептид - 1 (GLP - 1), който е хормон, който помага за регулиране на нивата на кръвната захар. Когато ядем, се освобождава GLP-1, който стимулира панкреаса да отделя инсулин, забавя изпразването на стомаха и намалява апетита. Exendin - 4 върши подобна работа и затова е гореща тема в областта на медицината и научните изследвания.
Сега нека поговорим за ексендин - 4(1 - 30)амид. Това е пресечена форма на Exendin - 4. Както подсказва името, тя се състои от първите 30 аминокиселини на Exendin - 4, с амидна група в C - края. Но какво означава това съкращаване по отношение на неговите свойства и функции?
Структурни разлики
Най-очевидната разлика между ексендин-4 и ексендин-4(1-30)амид е тяхната структура. Ексендин-4 е 39-аминокиселинен пептид, докато ексендин-4(1-30)амид има само 30 аминокиселини. Тази по-къса дължина може да има значително влияние върху цялостната му форма и как взаимодейства с други молекули.
Exendin - 4 с пълна дължина има по-сложна триизмерна структура. Допълнителните 9 аминокиселини в С-края могат да допринесат за неговата стабилност и начина, по който се сгъва. Тези допълнителни аминокиселини могат да образуват допълнителни бримки или спирали, които са важни за свързването им с рецепторите. От друга страна, ексендин-4(1-30)амидът, тъй като е по-къс, има по-проста структура. Може да няма същата степен на конформационна гъвкавост като Exendin - 4.
Фармакологични разлики
Що се отнася до техните фармакологични ефекти, има някои забележителни разлики.
Рецепторно свързване
Exendin - 4 има висок афинитет към GLP - 1 рецептора. Той се свързва с този рецептор и активира серия от сигнални пътища в тялото. Пептидът с пълна дължина може да взаимодейства с рецептора по много специфичен начин, благодарение на сложната си структура. Допълнителните аминокиселини в С-края могат да играят роля в повишаването на афинитета на свързване или специфичността на взаимодействието.
Ексендин-4(1-30)амид обаче може да има различен профил на свързване. Тъй като му липсват тези 9 аминокиселини в С-края, взаимодействието му с GLP-1 рецептора може да е по-малко ефективно. Някои проучвания показват, че пресечената форма има по-нисък афинитет на свързване в сравнение с ексендин - 4 с пълна дължина. Това може да означава, че може да не е толкова ефективен при активирането на GLP - 1 рецепторните сигнални пътища.
Биоактивност
По отношение на биоактивността, Exendin - 4 е известен със своите мощни глюкозопонижаващи ефекти. Той може да стимулира секрецията на инсулин по глюкозо-зависим начин, което е много важно свойство за лечение на диабет. Освен това има ефект върху изпразването на стомаха и регулирането на апетита.
Ексендин - 4(1 - 30)амид може да има намалена биоактивност. Поради по-ниския си афинитет на свързване с рецептора, той може да не е в състояние да стимулира секрецията на инсулин толкова ефективно, колкото Exendin - 4. Това може да доведе до по-слаб ефект на понижаване на глюкозата. Въпреки това е важно да се отбележи, че точната биоактивност може също да зависи от експерименталните условия и специфичните типове клетки или животински модели, използвани в изследванията.
Разлики в стабилността
Друг важен аспект е стабилността на тези два пептида.
Exendin - 4 е относително стабилен в организма. Структурата с пълна дължина и наличието на С-крайни аминокиселини допринасят за неговата стабилност. Той може да устои на разграждане от ензими в кръвния поток за определен период от време, което му позволява да упражнява своите фармакологични ефекти за по-дълъг период от време.
Ексендин - 4(1 - 30)амид, тъй като е по-къс, може да бъде по-податлив на ензимно разграждане. Липсата на C-терминални аминокиселини може да го направи по-достъпна цел за протеазите в тялото. Това означава, че може да има по-кратък полуживот в кръвта в сравнение с Exendin - 4.
Приложения в изследванията и медицината
Ексендин - 4 и ексендин - 4(1 - 30)амид имат свои собствени приложения в изследванията и медицината.
Exendin - 4 се използва широко в изследванията на диабета. Използва се за изследване на механизмите на GLP-1 рецепторно сигнализиране и за разработване на нови лекарства за лечение на диабет. На пазара вече има някои лекарства на базата на Exendin - 4, като екзенатид, който се използва за контролиране на нивата на кръвната захар при пациенти с диабет тип 2.
Ексендин - 4(1 - 30)амид, от друга страна, може да бъде полезен при по-фундаментални изследвания. Може да се използва за изследване на връзката структура - активност на Exendin - 4. Чрез сравняване на ефектите на пептида с пълна дължина и съкратената форма, изследователите могат да получат по-добро разбиране кои части от молекулата са от съществено значение за неговата биологична активност.
Ако сте в областта на изследването на пептиди, може да се интересувате и от други пептиди катоДинорфин А (1 - 17),Проктолин, иКАПАН - 5. Тези пептиди имат свои собствени уникални свойства и приложения в различни области на изследване.
Защо да изберете нашия Exendin - 4?
Като доставчик на Exendin - 4 мога да ви кажа, че предлагаме висококачествени продукти. Нашият Exendin - 4 е синтезиран с помощта на най-съвременни техники, гарантиращи неговата чистота и биологична активност. Имаме строги мерки за контрол на качеството, за да сме сигурни, че всяка партида Exendin - 4 отговаря на най-високите стандарти.
Независимо дали сте изследовател, който търси надежден източник на Exendin - 4 за вашите експерименти, или фармацевтична компания, която се интересува от разработването на нови лекарства, ние можем да ви предоставим пептида, от който се нуждаете. Ние също така предлагаме услуги за персонализиран синтез, ако имате специфични изисквания за пептидната последователност или модификации.
Ако се интересувате от закупуването на Exendin - 4 или имате въпроси относно нашите продукти, не се колебайте да се свържете с нас. Ние сме тук, за да ви помогнем с вашите нужди от пептиди и с нетърпение очакваме да започнем чудесни бизнес отношения с вас.
Референции
- Дракър DJ. Биологията на инкретиновите хормони. Cell Metab. 2006; 3 (3): 153 - 165.
- Young AA, Thorens B. Глюкагон - подобен пептид - 1 рецептори: разпределение, сигнализиране и физиологични функции. Physiol Rev. 2009; 89 (2): 727 - 782.
- Knudsen LB, Pridal L, Wulff BS, et al. Връзки структура - активност на ексендин - 4 аналога: идентифициране на нови мощни агонисти с подобрена биологична активност. J Med Chem. 2000;43(19):3607 - 3610.