Речник

2-Abz - 2-Аминобензоил, обикновено се комбинира с 2,4-динитрофенил (Dnp) или 3-нитро-тирозин (NitroTyr) за образуване на двойки флуорофор/гасител. възбуждане при 320 nm, емисия при 420 nm.

3-Abz (m-аминобензоена киселина) може да се разглежда като -аминокиселина. Когато m-аминобензоената киселина се включи в пептидни вериги, това води до твърд завой.

4-Abz (p-аминобензоена киселина, PABA), като естествено срещащо се производно на бензоената киселина, може също да се използва като твърд линеен дистанционер.

Абу, L- -аминобутирил ((S)-2-амино-бутаноил), -аминомаслена киселина, е производно на аминокиселина. Поради структурното си сходство с естествените аминокиселини, той често се използва при проектирането и синтеза на пептиди и пептидни миметици.

Ас представлява ацетил. N-терминалното ацетилиране е обичайна стабилизираща модификация за пептиди в природата.

Acm, ацетамидометил, може да бъде отстранен с помощта на Hg(II) или Ag(I). Това е една от често използваните тиолови защитни групи за цистеин при синтезиране на пептиди с множество дисулфидни връзки.

АСТН (адренокортикотропен хормон) е хормон, секретиран от предния дял на хипофизата, който стимулира надбъбречната кора да произвежда кортикостероиди.

Aad (L- -аминоадипинова киселина) е непротеиногенна аминокиселина. Структурата му е подобна на глутаминовата киселина (Glu), с допълнителна метиленова група в страничната верига.

(2-Аминоетокси)оцетната киселина, известна още като глицин етилов естер или глицин етиламид, може да се използва като спейсър или линкер в синтеза на пептидна модификация.

1-(1'-адамантил)-1-метил-етоксикарбонил, много киселинно лабилна амино защитна група в пептидния синтез, може да бъде депротектирана с 3% TFA/CH2Cl2

AFC (7-амино-4-трифлуорометилкумарин) е флуоресцентно съединение с възбуждане на освободения кумарин при 395-400 nm, емисия при 495-505 nm.

Видовете с по-високо молекулно тегло се образуват поради нековалентната адхезия на по-малките видове. По-специално в протеините, агрегацията е форма на денатурация, която може да възникне на неполярни повърхности с вторични структури, като тези, които обикновено образуват вътрешномолекулни взаимодействия и са заровени в -спиралите и -листовете на протеина. Молекулите взаимодействат една с друга, като понякога образуват неразтворими полимолекулни форми. Агрегацията контрастира с олигомеризацията, нормалното взаимодействие на правилно нагънати нативни протеини за образуване на полимери от по-висок порядък.

AHX, аминохексаноил, 6-аминохексанова киселина, също съкратено Aca или LC, Обикновено се въвежда като къс неполярен спейсер между биотин, флуорофори и пептидни последователности.

2-Аминоизомаслената киселина е рядка непротеинова аминокиселина, която е краен продукт от метаболизма на пиримидин и се екскретира в урината и присъства в някои антибиотици от гъбичен произход. Също така се използва за заместване на естествени аминокиселини за пептиден синтез.

Алкохолите са онези органични съединения, които се характеризират с наличието на една, две или повече хидроксилни групи (-OH), които са прикрепени към въглеродния атом в алкилова група или въглеводородна верига. Пептидните алкохоли са клинично важни съединения, които не са достатъчно изследвани в изследванията на връзката структура-активност (SAR) за откриване на лекарства. Например, DAMGO е опиоиден рецепторен агонист, модифициран от алкохол в С-края, с последователността на Tyr-{d-Ala}-Gly-{Me-Phe}-Gly-ol. Има висока селективност и афинитет към μ-опиоидния рецептор.

Алдехидът е органично съединение, в което карбонилната група е свързана с въглероден атом в края на въглеродна верига. Пептидните алдехиди са важни инструменти в биохимията и химическата биология за инхибирането и химическото деактивиране на протеазите.

Aloc - Алилоксикарбонил, амино защитна група (също съкратено Alloc). Защитата може да бъде премахната с Pd(PPh3)4.

Болестта на Алцхаймер, белязана от -амилоидни плаки и тау възли, е резултат от синаптична дисфункция и проблеми с пътя на изчистване, причинявайки когнитивно увреждане.

7-Амино-4-метилкумарин (AMC) е често срещана флуоресцентна сонда за маркиране на пептиди в изследвания на протеази. Неговото конюгиране с пептид потушава флуоресцентния сигнал и освободеният AMC при протеазно разцепване може да определи количествено ензимната активност с максимуми на възбуждане/емисия от 345/445 nm. Например, предпочитаният субстратен флуоресцентен пептид за определяне на трипсиноподобната активност на пречистена протеазома, с последователността: Ac-Arg-Leu-Arg-AMC.

Предсърден натриуретичен пептид (ANP), хормон, произведен и освободен от предсърдията на сърцето в отговор на повишен кръвен обем и налягане. Той функционира за регулиране на баланса на течностите и кръвното налягане чрез насърчаване на вазодилатация, увеличаване на производството на урина (диуреза) и намаляване на реабсорбцията на натрий в бъбреците. Тези действия помагат за противодействие на ефектите от високото кръвно налягане и претоварването с течности в тялото.

Антигенните пептиди са къси аминокиселинни последователности, получени от протеини или други биомолекули, които предизвикват имунния отговор на организма. Тези пептиди се разпознават от имунната система като чужди или чужди за тялото, което води до активиране на имунни клетки като Т клетки и В клетки. Антигенните пептиди играят решаваща роля в имунните отговори, включително производството на адаптивни антитела и развитието на имунната памет. Те са широко изследвани в имунологията и разработването на ваксини поради техния потенциал да предизвикат специфични имунни отговори срещу патогени или анормални клетки.

Синтезът на асиметрични пептиди с 2, 4 и 8 разклонения може да бъде постигнат чрез стратегическо вмъкване на лизин, аргинин или глутаминова киселина в пептидната последователност.

Асиметричният диметиларгинин (ADMA, Arg(Me)2) е естествено срещащо се химично съединение и ендогенен инхибитор на азотен оксид синтаза (NOS). Fmoc-Arg(Me)2-OH (асиметричен) може директно да се използва за синтеза на пептиди, съдържащи асиметричен диметиларгинин.

5-Аминовалериановата киселина може да се използва като спейсер или линкер в синтеза на пептидна модификация.

Бензилоксиметил (Bom) е киселинно-лабилна имидазолова защитна група, използвана в Boc-SPPS процеса за хистидин-съдържащи пептиди. Бензилоксиметилът произвежда силно реактивен формалдехид след третиране с киселина. Следователно Bom се разцепва най-добре в присъствието на Cys, метоксиамин или други съединения, които реагират с алдехиди.

-аминокиселините имат своята аминогрупа, свързана с -въглерода, който е вторият въглероден атом след карбоксилната група. Общата структурна формула за -аминокиселина може да бъде представена като: R−CH(NH2)−COOH

B-тип натриуретичен пептид (BNP), хормон, произвеждан главно от вентрикулите на сърцето в отговор на прекомерно разтягане на клетките на сърдечния мускул. Той играе решаваща роля в регулирането на кръвното налягане и баланса на течностите, главно чрез насърчаване на вазодилатацията и увеличаване на екскрецията на натрий през бъбреците.

t-Бутилоксикарбонил (Boc) е много киселинно-лабилна -амино защитна група в пептидния синтез, може да бъде разцепена от TFA/метилен хлорид (1:1), HCl в етил ацетат или диоксан, 98% мравчена киселина.

2-(4-Бифенилил)изопропилоксикарбонил (Bpoc) е много киселинно-лабилна -амино защитна група в пептидния синтез, може да се разцепи с 1% TFA/метилен хлорид.

Пептиди с 2, 4 и 8 разклонения могат да бъдат постигнати чрез стратегическо вмъкване на лизин, аргинин или глутаминова киселина в пептидната последователност.

t-Бутилдиметилсилил (TBS или TBDMS) е хидроксилна защитна група, съвместима с Fmoc-SPPS. Той е киселинно лабилен и може да бъде селективно разцепен от флуоридни йони.

Бензоилът е ацилова група, често въвеждана в N-края на пептидите. Той е по-малко полярен от ацетил (Ac) и може да бъде като постоянна модификация.

Бензил (Bzl) алкилов остатък и защитна група на страничната верига, използвани за блокиране на алкохоли (Ser, Thr, Hyp) в пептидния синтез. той може да бъде разцепен чрез силни киселини или каталитична хидрогенолиза (напр. водород/Pd).

Холецистокинин (CCK) е пептиден хормон, произвеждан от лигавицата на горната част на червата и открит в централната нервна система. Стимулира свиването на жлъчния мехур, отделянето на панкреатични ензими и влияе върху различни стомашно-чревни процеси.

Свързаният с калцитонин ген пептид (CGRP) е 37-аминокиселинен пептид, свързан с калцитонин, амилин и адреномедулин. Съществува в две форми, -CGRP (CGRP I) и -CGRP (CGRP II), с подобни биологични активности. CGRP се намира предимно в сензорните и централните неврони, влияейки върху сърдечно-съдовата функция, калциевия метаболизъм и фетоплацентарния съдов тонус. Неговите рецептори са свързани с G-протеин и активират аденилат циклаза, взаимодействайки с протеини, модифициращи активността на рецептора (RAMPs) за специфичност на лиганда и клетъчен трафик.

L-Циклохексилаланин (Cha) е неполярен аминокиселинен аналог на фенилаланин, където ароматният пръстен е заменен с циклохексанов пръстен. Това заместване позволява изучаване на ролята на ароматните аминокиселини във взаимодействия като π-π взаимодействия чрез заместване на фенилаланиновите остатъци с Cha в експерименти.

L- -Циклохексилглицин (Chg) е неполярна аминокиселина, която е пространствено затруднена. Той служи като важен фармацевтичен междинен продукт и се намира и в естествени продукти.

Холестеролът се произвежда естествено от черния дроб и други клетки в тялото, но може да идва и от храната, която ядем, особено от животински продукти като месо, птиче месо и пълномаслени млечни продукти. Холестеролът може да бъде свързан с пептиди за подобряване на фармакокинетиката.

цис-хидроксипролин, стереоизомерът на естествения транс-хидроксипролин.

Цитрулинът присъства в протеините в резултат на пост-транслационна ензимна модификация на аргининови остатъци.

CMK е RSK2 киназен инхибитор с подобна ефективност, но по-малка химическа стабилност от FMK.

С-тип натриуретичен пептид (CNP) е пептид от васкуларни ендотелни клетки, известен със своите вазодилататорни ефекти. Той проявява структурни и физиологични сходства с предсърдните и мозъчните натриуретични пептиди (ANP и BNP).

L- -Циклопентилглицил (Cpg) е неполярна аминокиселина, която е пространствено затруднена.

В пептидната последователност този уникален остатък, който е свързан с линейната последователност чрез своята аминогрупа, оставяйки я със свободна карбокси група. Карбоксилната група на този остатък може да претърпи модификации като амидиране или, в случаи като пироглутамат, вътрешна лактамизация.

Цианин 3 е червено-флуоресцентно цианиново багрило, обикновено възбуждано от източник на светлина около 558 nm и излъчващо светлина при приблизително 572 nm.

Цианин 5 е цианиново багрило флуорофор, което излъчва близка до инфрачервена флуоресценция, обикновено възбуждана от източник на светлина около 646 nm и излъчваща светлина при приблизително 664 nm.

L-, -Диаминомаслената киселина е ,ω-диаминокиселина, по-кратък аналог на орнитин (Orn) и лизин (Lys). С подходяща защита, ω-диаминокиселините могат да бъдат селективно модифицирани в тяхната Nω позиция или включени за създаване на разклонени пептиди или дендримери.

3-(Диметиламиноазо)бензен-4-карбоксилна киселина е хромофор, свързан с аминогрупи, използван в биохимията и приложенията на молекулярната биология като гасител при флуоресцентен резонансен енергиен трансфер (FRET), напр. с EDANS. Възбуждане на DABCYL при 454 nm.

Дабсил, 4-диметиламинобензенсулфонил хлорид, Хромофор, свързан с аминогрупи, използван като гасител в комбинация, напр. с EDANS. Възбуждане на Dabsyl при 436 nm.

4-Диметиламино-1-нафтален-сулфонил, флуорофор, свързан с аминогрупи, възбуждане при 342 nm, излъчване при 562 nm.

L-, -Диаминопропионовата киселина (Dap или Dpr) е ,ω-диаминокиселина, която е по-кратък аналог на диаминомаслената киселина (Dab), орнитин (Orn) и лизин (Lys). Модифицирани производни на ,ω-диаминокиселини могат да бъдат селективно променени в тяхната Nω позиция или включени за създаване на разклонени пептиди или дендримери.

1-(4,4-Диметил-2,6-диоксоциклохекс-1-илиден)етил (Dde) е амино-защитна група, използвана в пептидния синтез. Може да се разцепи селективно с помощта на 2% хидразин хидрат в диметилформамид (DMF). Nω-Dde позволява специфичното отстраняване на Dde от аминокиселини като Dap, Dab, Orn или Lys след Fmoc твърдофазов пептиден синтез (SPPS), улеснявайки модификацията върху смола на Nω-амино групата.

Дисулфидните връзки са ковалентни връзки, образувани между две сулфхидрилни (-SH) групи от цистеинови остатъци в протеините.

2,4-диметоксибензил е киселинно-лабилна формамидна защитна група, използвана за обратима модификация на скелета в пептидния синтез. Те се включват по време на твърдофазния пептиден синтез (SPPS) като аминокиселина или дипептид Fmoc-Dmb (Fmoc-Xaa-DmbYaa-OH), където Fmoc предотвратява пептидната агрегация и по този начин насърчава ефективното удължаване. Dmb също насърчава реакциите на циклизация и предотвратява образуването на аспарагимид. За разлика от производните на Hmb, Dmb не образува бензоксазепини по време на активиране.

2,4-Динитрофенил е хромофор, който е конюгиран с аминогрупи, обикновено използван като гасител във флуоресцентен резонансен енергиен трансфер (FRET) субстрати.

4,4′-диметоксидитил, известен също като бис-(4-метоксифенил)метил, е киселинно-лабилна карбоксамидна защитна група, която е съвместима с Fmoc твърдофазов пептиден синтез (SPPS).

DOPA, 3,4-дихидроксифенилаланин, е прекурсор на няколко важни невротрансмитери, включително допамин, норепинефрин и епинефрин.

(4,7,10-трикарбоксиметил-1,4,7,10-тетраазациклододецил)-оцетна киселина, съкратено като DOTA, е цикличен хелатор, обикновено прикрепен към N-края на пептидите. DOTA улеснява етикетирането на пептиди с радионуклиди като 68Ga или 90Y за различни биомедицински приложения, включително изображения и таргетна терапия.

Дифенилметил (дитил), киселинно лабилна N-, O- и S-защитна група.

Диетилентриаминпентаоцетната киселина (DTPA) е полезен хелатиращ агент за радионуклиди като (68)Ga, (99m)Tc и (111)In, които са приложими за изображения в нуклеарната медицина.

5-[(2-Аминоетил)амино]нафтален-1-сулфонова киселина (EDANS) е флуорофор, обикновено свързан с Nω на диаминокиселини като лизин. Той често се използва в FRET субстрати, обикновено в комбинация с гасители като DABCYL. EDANS има дължина на вълната на възбуждане от 340 nm и излъчва при 490 nm.

Ендотелен моноцит-активиращ полипептид.

Етилът, алкилова група и хомолог на метил (Me), се използва за постоянни модификации на N- и S-етилиране в пептиди.

Епитопно картографиране (картографиране на антигенен епитоп) е техника, използвана за определяне на специфичните области (тоест антигенни епитопи) върху антиген, които могат да бъдат разпознати от антитела или имунна система. Антигенните епитопи могат да бъдат разделени на линейни епитопи и конформационни епитопи. Чрез картографиране на антигенен епитоп можем да разберем дълбоко връзката между структурата и функцията на антигена, което е от голямо значение при разработването на ваксини, диагностиката на заболяването, имунотерапията и други аспекти.
Някои често използвани методи за картографиране на антигенен епитоп включват:
Рентгенова кристалография: Може директно да анализира триизмерната структура на антигена, като по този начин определя позицията на епитопа.
Ядрено-магнитен резонанс: Може да се използва и за анализ на структурата на антигена за определяне на епитопа.
Техника на пептидно сканиране: Използване на серия от припокриващи се синтетични пептидни сегменти за идентифициране на епитопа, който се свързва с антитялото.
Например, в изследванията и разработването на ваксини, изясняването на ключовите епитопи на антигена помага да се проектират по-ефективни ваксини и да се предизвика по-насочен имунен отговор; при диагностицирането на заболяване, определянето на антигенните епитопи, свързани със специфични заболявания, може да разработи по-точни диагностични реагенти.

5-FAM (5-карбоксифлуоресцеин) е флуорофор, който обикновено се използва за маркиране на биомолекули, с дължина на вълната на възбуждане от 490 nm и излъчване при 520 nm.

Флуоресцеин-6-карбонилът е флуорофор, прикрепен към аминогрупи, с дължина на вълната на възбуждане 490 nm и излъчване при 520 nm.

Флуоресцеин изотиоцианат (FITC) е флуорофор, който реагира с амино групи. Когато маркирате пептид в неговия N-край с FITC, обикновено се вмъква спейсер като -аланин или Ahx. FITC има дължина на вълната на възбуждане от 490 nm и излъчване при 520 nm.

9-Флуоренилметилът е базово лабилна защитна група, използвана за O- и S-защита.

FMK, флуорометил кетон, е необратим инхибитор на RSK2 киназата.

9-Флуоренилметоксикарбонил (Fmoc), амино защитната група в твърдофазния синтез на FMOC, може да бъде отстранен с 20% пиперидин/DMF.

Формил е индолова защитна група, използвана в Boc-SPPS. Trp(For) се разцепва от HF в присъствието на меркаптан или от основи като пиперидин.

Флуоресцентен резонансен трансфер на енергия (FRET) е трансфер на нерадиационна енергия от възбуден флуорофор (донор) към подходящ акцептор (гасител). Прехвърлянето зависи от разстоянието, ориентацията на дипола и спектралното припокриване на донора и акцептора. В FRET субстратите флуорофорът и гасителят са свързани чрез пептидна верига. Ензимното разцепване увеличава флуоресценцията чрез разделяне на донора и акцептора.

Флуоресценцията е светлината, излъчвана от вещество, което абсорбира светлина или друго електромагнитно излъчване. Това се случва, когато молекули, наречени флуорофори, абсорбират фотони с определена дължина на вълната, възбуждат се и след това излъчват фотони и се връщат в основното си състояние. Излъчваната светлина обикновено има по-голяма дължина на вълната и по-ниска енергия от абсорбираната светлина, което води до характерен флуоресцентен спектър. Това явление се използва широко за различни научни и медицински цели, включително микроскопия, поточна цитометрия и флуоресцентна спектроскопия.

Стомашен инхибиторен полипептид (GIP), известен също като глюкозо-зависим инсулинотропен пептид, принадлежи към семейството на секретиновите хормони. Той стимулира секрецията на инсулин, инхибира секрецията на стомашна киселина и играе решаваща роля в регулирането на секрецията на инсулин и глюкозната хомеостаза.

L- -Карбоксиглутаминова киселина (Gla) се образува чрез пост-транслационно карбоксилиране на глутаминова киселина, което води до протеини, способни да свързват калциеви йони, като остеокалцин. Gla-съдържащите пептиди са идеално синтезирани с помощта на Fmoc твърдофазов пептиден синтез (SPPS), тъй като Gla може да претърпи декарбоксилиране, за да се получи глутаминова киселина в присъствието на силни киселини.

Глюкагоноподобните пептиди са членове на суперсемейството на глюкагона от пептидни хормони, получени от С-терминалната област на проглюкагона. Те се синтезират предимно от чревни L клетки.

Гонадотропин-освобождаващият хормон (LHRH) е декапептиден хормон, произвеждан в невросекреторните клетки на хипоталамуса и освобождаван в пулсиращи изблици в порталната циркулация на хипофизата. Пулсиращата секреция е критична за репродуктивните функции, сексуалното развитие и диференциацията.

Хормонът, освобождаващ хормона на растежа (GHRH), известен също като соматорелин, е хипоталамичен пептиден хормон, който стимулира хипофизната жлеза да освобождава и синтезира растежен хормон.

Хормонът, освобождаващ хормона на растежа (GHRH), известен също като соматорелин, е хипоталамичен пептиден хормон, който стимулира хипофизната жлеза да освобождава и синтезира растежен хормон.

Човешкият левкоцитен антиген (HLA) се отнася до група протеини, открити на повърхността на клетките, които играят решаваща роля в разпознаването на чужди вещества от имунната система. Те са кодирани от гените на главния комплекс за хистосъвместимост (MHC) при хората и са от съществено значение за представянето на антигени на Т клетките, което позволява на имунната система да прави разлика между собствените и не-собствените клетки. HLA молекулите са силно разнообразни и полиморфни, допринасяйки значително за индивидуалните имунни отговори и податливостта към автоимунни заболявания и отхвърляне на трансплантант.

2-хидрокси-4-метоксибензил е киселинно-лабилна формамидна защитна група, използвана за обратима модификация на скелета в пептидния синтез. Той е включен като аминокиселина или Fmoc-Hmb дипептид (Fmoc-Xaa-HmbYaa-OH) по време на твърдофазния Fmoc пептиден синтез (SPPS), предотвратявайки агрегацията и позволявайки ефективно удължаване на пептида. Hmb също така подпомага реакциите на циклизация и предотвратява образуването на аспарагин.

L-хомоаргининът е хомолог на L-аргинин, съкратено Har и може да се намери в плазмата и урината. Хомоаргининът е резултат от гуанидиниране на лизин, което може да се извърши и върху пептиди и протеини.

Хомоцитрулинът е хомолог на L-цитрулин, съкратено Hci, и може да бъде открит в човешка урина.

L-хомоцистеинът е хомолог на цистеина, съкратено Hcy и се произвежда чрез деметилиране на метионин. Повишените нива на Hcy в кръвта са рисков фактор за сърдечно-съдови и невродегенеративни заболявания. За разлика от производните на Cys, производните на Hcy не рацемизират по време на свързване, нито -елимин.

Хомолози на L-левцин, съкратено Hle.

Хомофенилаланин, хомолог на фенилаланина, съкратено като Hph, е компонент на АСЕ и рениновите инхибитори. Fmoc-Homophe-OH е потенциално противовъзпалително лекарство.

L-хомопролин или L-пиколинова киселина, съкратено като Pip или Hpr. Пролиновият хомолог Hpr е продукт на разграждане на L-лизин. И двата енантиомера могат да бъдат открити в човешка плазма. Тъй като пролиновите остатъци влияят силно върху конформацията на пептида, заместването на Pro с Hpr (или азетидин-2-карбоксилова киселина (Aze)) може да модулира неговата вторична структура.

L-трансхидроксипролинът се произвежда след транслация чрез окисление на пролин. Hyp е основен компонент на колагена и протеина от миди.

Изозеринът, изомер на L-серин, е -аминокиселина.

ivDde, амино защитна група, може да бъде депротектирана и разцепена с 2% хидразин хидрат в DMF. ivDde е по-стабилен от Dde за често многократно лечение с пиперидин по време на Fmoc-SPPS. Nω-ivDde може да бъде селективно отстранен от Dap, Dab Orn или Lys, което позволява постсинтетична модификация върху смола на Nω-амино групата.

Хемоцианинът от ключалката (KLH) е голям пренасящ кислород мултисубединен металопротеин, открит в хемолимфата на гигантския хемоцианин от ключалката. Като носител на антиген, KLH обикновено повишава имуногенността и способностите за фиксиране на антиген чрез свързване на целеви полипептидни последователности, значително насърчавайки генерирането на ефективни, специфични и функционални антитела.

Освобождаващият лутеинизиращ хормон хормон (LHRH или GnRH) е декапептиден хормон, синтезиран от невросекреторни клетки в хипоталамуса и освобождаван пулсативно в порталната циркулация на хипофизата. Пулсиращата секреция е критична за репродуктивната функция, сексуалното развитие и диференциацията.

При дизайна и синтеза на пептид изследователите могат да вмъкнат линкер между биотина или флуоресцента и пептидите. Често срещан хидрофобен спейсер е аминохексановата киселина (Ahx), а обичайният хидрофобен спейсер е поли(етилен) гликол (PEG).

Процес на сушене чрез замразяване, който премахва течността от чувствителните на топлина материали. Материалът се замразява, поставя се под висок вакуум и се съхранява при ниски температури. Налягането, създадено от вакуума, кара леда да премине от твърдо в газообразно състояние, без да преминава през течното състояние. Пептидите обикновено се доставят като лиофилизиран прах.

Течна хроматография-масспектрометрия е универсална аналитична техника, която интегрира течна хроматография с масспектрометрия, за да предостави подробна информация за състава и структурата на молекулите в сложни проби.

Множество антигенни пептиди. Множественият антигенен пептид е един мощен начин за производство на анти-пептидни антитела с висок титър и синтетични пептидни ваксини.

Матрично-асистираната лазерна десорбционна/йонизационна масспектрометрия (MALDI-MS) е аналитична техника, използвана за измерване на съотношението маса към заряд на йони. Той е особено полезен за анализ на биомолекули като пептиди, протеини и полимери.

Масспектрометрията (MS) е мощна аналитична техника, използвана за измерване на съотношението маса към заряд (m/z) на йони.

4-Метокси- -нафтиламид, съкратено като MNA, е флуорофор, който обикновено е прикрепен към карбоксипептидазен субстрат в С края. Разцепената 4M NA възбужда при 335-350 nm и излъчва при 410-440 nm

Метоксибензенсулфонил (Mbs) е гуанидилова защитна група, използвана в Boc-базиран твърдофазов пептиден синтез (Boc-SPPS). Тази защитна група може да бъде премахната чрез разцепване с флуороводород (HF).

4-Метилбензил (Mbzl) е сулфхидрилна защитна група, използвана в базирания на Вос твърдофазов пептиден синтез (Вос-SPPS). Mbzl е по-стабилен от метоксибензил (Mob) при чести обработки с трифлуорооцетна киселина (TFA) и може да бъде отстранен чрез разцепване с флуороводород (HF).

(7-Метоксикумарин-4-ил)оцетна киселина (Mca) е флуорофор, който може да бъде свързан с аминогрупа.
Mca се свързва с динитрофенил (Dnp) за субстрати за флуоресцентен резонансен трансфер на енергия (FRET). Дължината на вълната на възбуждане е 325 nm, а дължината на вълната на излъчване е 392 nm.

Меланин-концентриращият хормон (MCH) е цикличен невропептид, изолиран за първи път от риби и плъхове. MCH участва предимно в регулирането на пигментацията на кожата при телестните риби и хранителното поведение при бозайниците.

Метилът, най-простият алкилов заместител, участва в N-, O- и S-метилирането, което представлява постоянни модификации на пептида.

3-Метоксисукцинил, съответстващ на дезаминиран Asp(OMe), е полярна N-терминална блокираща група, обикновено включена в карбоксипептидазни субстрати.

Метилирането е пост-транслационна модификация (PTM) на пептиди и протеини, където метилова група (-CH3) се добавя ензимно към специфични аминокиселинни остатъци, обикновено лизин (Lys), аргинин (Arg), хистидин (His) или глутамат ( Glu). Тази модификация може значително да повлияе на протеиновата функция, стабилността и взаимодействията с други молекули, като по този начин играе централна роля в регулирането на различни клетъчни процеси, включително генна експресия, сигнална трансдукция и протеин-протеинови взаимодействия.

Основният комплекс за хистосъвместимост (МНС) е генетична област, съдържаща гени, които кодират МНС молекули. Тези молекули играят решаваща роля в имунната система и в автоимунитета. При хората този комплекс е известен също като системата на човешкия левкоцитен антиген (HLA).

MHC клас I (MHC I) молекули са протеини върху клетъчните повърхности, които представят пептиди от вътрешността на клетката до цитотоксичните Т клетки. Това помага на имунните клетки да разпознават и унищожават заразени или анормални клетки, което е от решаващо значение за имунната защита срещу патогени и рак.

Молекулите на MHC клас II (MHC II) са протеини на клетъчната повърхност, които представят пептиди, получени от чужди вещества, на хелперните Т клетки. Това взаимодействие е от съществено значение за координиране на имунните отговори и активиране на други имунни клетки срещу патогени.

Монометилираният аргинин (MMA) е пост-транслационна модификация, при която една метилова група (-CH3) е ензимно добавена към гуанидиновия азот на аргининов остатък в рамките на пептид или протеин

3-меркаптопропиламин може да се използва като пептиден лиганд или модификатор в различни биохимични и биомедицински приложения.

Миристоилирането е процес на липидна модификация, при който миристоилова група, състояща се от 14-наситена с въглерод мастна киселина, е ковалентно свързана с N-края на пептида. Тази модификация служи за закрепване на протеина към клетъчната мембрана, улеснявайки неговото локализиране и участие в различни клетъчни процеси.

-(1-нафтил)-L-аланин е неполярно аминокиселинно производно, подобно на фенилаланин, но с нафтилова група вместо фенилова група.

-(2-Нафтил)аланин е производно на неполярна аминокиселина, подобно на фенилаланин, но с нафтилова група вместо фенилова група.

3-нитробенз-2-окса-1, 3-диазол (NBD) обикновено се въвежда чрез конюгиране на реагента NBD-Cl към пептида. Белязаните с NBD пептиди са широко избрани заради тяхната полезност в проучвания, фокусирани върху мембраните и клетъчната биология.

N-Етиламидът може да се разглежда като декарбоксилирана форма на С-краен аланин. В агониста на LHRH бусерелин, NHEt служи като аналог на С-терминалния глицинамид. Пептидният N-етиламид е устойчив на разграждане от карбоксипептидази.

L-норлевцин (Nle) е стабилен изостер на L-метионин. Когато биологичната активност на пептид е компрометирана поради образуването на сулфоксид, Nle може да бъде заменен с Met, без обикновено да променя функционалното му поведение.

ЗАБЕЛЕЖКА, 1,4,7-триазациклононан-1,4,7-триоцетна киселина е бифункционален хелатор, който служи като рамка за конструиране на инструменти за PET изображения. Той също така се използва при проектиране на сонда и усилване на сигнала чрез многовалентни ефекти и има потенциални приложения като диагностичен радиофармацевтик с галий.

N-Me обикновено се отнася до N-метилиране, химическа модификация, при която метилова група (-CH3) е прикрепена към азотен атом в молекулата, като N-Me-Gly, N-Me-Ser, N-Me -Tyr, N-Me-Thr, N-Me-Asp, N-Me-Glu, N-Me-Ala, N-Me-Phe, N-Me-Leu, N-Me-Ile, N-Me -Val, N-Me-Met, N-Me-Nle, N-Me-Nva и др.

NODAGA,1,4,7-триазациклононан,1-глутарова киселина-4,7-диоцетна киселина, е изключителен бифункционален хелатор за проектиране и разработване на органометални радиофармацевтични продукти, предлагащ значителни потенциал за приложения в образната диагностика и целевата лъчетерапия.

2-Нитрофенилтио (Nps) е S-защитна група, използвана в базирания на Boc твърдофазов пептиден синтез (Boc-SPPS). Той може да бъде разцепен от тиоли, по-специално чрез свободната сулфхидрилна група на цистеин (Cys), което води до едновременното образуване на дисулфидна връзка.

Невропептид Y (NPY) е виден невропептид в мозъка и част от семейството на невропептид Y, което включва панкреатичен полипептид (PP) и пептид YY (PYY).

2-Нитро-2-пиридилсулфенил (Npys) е S-защитна група, която е съвместима с базирания на Вос твърдофазов пептиден синтез (Вос-SPPS). Npys може да бъде разцепен от тиоли, по-специално чрез свободната сулфхидрилна група на цистеин (Cys), което води до едновременното образуване на дисулфидна връзка.

Норвалин е неполярна алифатна аминокиселина и хомолог на -аминомаслената киселина (Abu).

-Нафтиламидът е флуорофор, често използван в карбоксипептидазни субстрати, обикновено свързан в С-края на пептидите. Разцепената NA възбужда при 330 nm и излъчва при 370 nm.

-Нафтиламидът е флуорофор, често използван в карбоксипептидазни субстрати, обикновено свързан в С-края на пептидите. Разцепена NA при 320-340 nm, емисия при 410-420 nm.

Алил естерът е карбоксилна защитна група, която е съвместима както с Fmoc-, така и с Boc-базиран твърдофазов пептиден синтез (SPPS). Подобно на Aloc, алиловите естери могат да бъдат селективно отстранени чрез третиране с Pd(PPh3)4. В Fmoc-SPPS, Asp(OAll) е податлив на основно катализирано образуване на аспартимид.

Бензилов естер, карбоксилна защитна група, може да бъде отстранен чрез каталитично хидрогениране (например H2/Pd) или силни киселини.

OcHex е стандартната карбоксилна защитна група, използвана в Boc-базиран твърдофазов пептиден синтез (Boc-SPPS).

4-(N-[1(4,4-Диметил-2,6-диоксоциклохексилиден)-3-етилбутил]амино)бензилов естер (ODmab) е карбоксилна защита група, използвана в базирания на Fmoc твърдофазов пептиден синтез (Fmoc-SPPS). Може да се разцепи и да се премахне защитата с помощта на 2% хидразин хидрат в DMF.

2,4-Диметоксибензилов естер е силно киселинно лабилна карбоксилна защитна група, която може да бъде отстранена с помощта на 1% TFA в дихлорометан.

Етилов естер, Поради строгите условия, необходими за отстраняване на етиловите естери, модифицирането на пептидите с етилови естери може да подобри тяхната липофилност и стабилност.

9-Флуоренилметиловият естер е базово лабилна карбоксилна защитна група, която може да бъде отстранена с пиперидин в DMF.

Хексил естери, Поради строгите условия, необходими за отстраняването на етилови естери, модифицирането на пептиди с етилови естери може да подобри тяхната липофилност и стабилност.

L-Отахидроиндол-2-карбоксилната киселина (Oic) е неполярна възпрепятствана аминокиселина. Вмъкването на тази свързана с пролин аминокиселина в полипептидната последователност силно влияе върху конформацията на пептида.

Метиловите естери са полу-постоянни С-терминални защитни групи в синтеза в течна фаза и те могат да бъдат превърнати в пептидни хидразиди, прекурсори на реактивни пептидни азиди. Азидното свързване остава най-популярният метод за свързване на фрагменти в пептидния синтез в течна фаза.

3-Метилпент-3-илов естер (OMpe) е киселинно лабилна карбоксилна защитна група, често използвана за защита на карбоксилната група на аспарагиновата киселина (Asp) в базиран на Fmoc твърдофазов пептиден синтез (Fmoc-SPPS ). Този аналог на терт-бутилов естер с по-големи изисквания към стероидите е разработен специално за намаляване на основно катализирания аспарагимид образуване.

Орто-нитрофениловите естери на Вос- или Z-аминокиселини са предварително активирани производни, използвани в синтеза на пептиден разтвор.

Орнитинът (Orn) се произвежда от аргинин по време на цикъла на урея и може също да се наблюдава в пептидите като продукт на разграждане на аргинин. Образуването на Orn чрез ацилиране на гуанидиновата част на аргинина е често срещана странична реакция в пептидния синтез.

Хидроксисукцинимидният естер (OSu, съкратено като NHS) е предварително активирано аминокиселинно производно, което обикновено се използва в пептидния синтез, особено в пептидната модификация. OSu естерите са безопасни, нестерични, съвместими с водни системи и лесни за работа.

Терт-бутилов естер, киселинно-лабилна карбоксилна защитна група за аминокиселини в пептидния синтез.

4-аминобензоена киселина (пара-аминобензоена киселина), може да се използва за синтез на линкери на конюгат антитяло-лекарство. Например, Mal-PEG2-Val-Cit-PABA е разцепващ се линкер на антитяло, лекарствен конюгат (ADC).

PABC (пара-аминобензил карбамат) е химично съединение, използвано в синтеза на конюгати антитяло-лекарство (ADC) като линкер. Той улеснява прикрепването на лекарства към антитела по контролиран начин, което позволява целево доставяне на лекарства при терапии на рак и други биомедицински приложения. Например, Mc-Val-Cit-PABC-PNP е катепсин-разцепващ се линкер, използван в конюгати антитяло-лекарство (ADCs).

Хипофизният аденилат циклаза-активиращ полипептид (PACAP) е високо консервативен невропептид, ясно изразен в мозъка на бозайник. Той упражнява своите биологични ефекти чрез повишаване на нивата на вътреклетъчния цикличен AMP чрез рецепторно взаимодействие.

Палмитоил, неполярна ацилова група, въведена в N-края или отстрани. Палмитоилирането също се наблюдава като пост-транслационна модификация на протеини.

Фенилацетамид метиловата смола е смола, проектирана специално за твърдофазен пептиден синтез на основата на Boc (Boc-SPPS). Пептидите, синтезирани върху тази смола, могат да бъдат освободени чрез HF разцепване.

В конюгатите антитяло-лекарство (ADC) линкерът свързва антитялото с цитотоксичния полезен товар. Изборът на полезен товар е критичен, тъй като определя ефективността и специфичността на ADC при доставяне на терапия към целевите тъкани чрез специфични механизми за освобождаване.

2,2,4,6,7-Пентаметилдихидробензофуран-5-сулфонил (Pbf) е предпочитаната защитна група на гуанидино, използвана в базирания на Fmoc твърдофазов пептиден синтез (Fmoc-SPPS). Той проявява малко по-висока киселинна лабилност в сравнение с Pmc.

Пенициламинът е аналог на L-цистеин, характеризиращ се със заместване на метилова група (-CH3) с карбоксилна киселина (-COOH).

Пептидното самосглобяване е, когато пептидите естествено се подреждат в подредени структури без външна намеса. този процес се задвижва от нековалентни взаимодействия като водородни връзки, хидрофобни взаимодействия, електростатични сили и π-π натрупване. Пептидното самосглобяване може да доведе до образуването на различни наноструктури, включително влакна, сфери, листове и гелове, които имат приложения в материалознанието, биотехнологиите и медицината.

Фенилацетил (Phenylac или Phac) е ацилова група, обикновено свързана в N-края на пептиди, характеризираща се с по-ниска полярност в сравнение с ацетил (Ac). Той представлява постоянна модификация на пептидите.

фенилглицин (Phg) е производно на аминокиселина, където фенилова група замества водородния атом в молекулата на глицин

Пептид хистидин изолевцин (PHI), свински пептид, свързан с VIP и секретин.

Пептид хистидин метионин (PHM), човешки пептид, свързан с VIP.

Изоелектричната точка (pI) се определя като нивото на pH, при което протеинът/пептидът има нетен заряд нула (Smoluch et al., 2016).

2,2,5,7,8-Пентаметилхроман-6-сулфонил (Pmc) е гуанидинилна защитна група, често използвана в базирания на Fmoc твърдофазов пептиден синтез (Fmoc-SPPS). Забелязва се, че е малко по-малко киселинно лабилен в сравнение с Pbf.

р-нитроанилинът, хромофор, обикновено е конюгиран към С-края на карбоксипептидазните субстрати. Абсорбцията на освободения р-нитроанилин обикновено се измерва при дължини на вълните около 405 или 410 nm.

L-Propargylglycine (Pra) се произвежда от микроорганизми. Тази аминокиселина, характеризираща се със своята структура с тройна връзка, е високо ценена като основополагаща единица за синтезиране на пептиди, способни да участват в реакции на "химия на кликване", привличайки значително внимание в тази област.

Паратироидният хормон (PTH) е пептиден хормон, отделян от паращитовидните жлези, който е от решаващо значение за поддържане на хомеостазата на калция и фосфора в извънклетъчната течност.

Посттранслационните модификации (PTM) на протеини добавят функционални групи или протеини, отрязват регулаторни субединици или разграждат цели протеини. Тези промени, като фосфорилиране, гликозилиране, метилиране, ацетилиране, липидиране, убиквитиниране, нитрозилиране и протеолиза, засягат начина, по който клетките работят нормално и по време на заболяване. Разбирането на PTM е от решаващо значение за основните изследвания и намирането на нови лечения.

пироглутаминова киселина, известна също със съкращения като Pgl, Glp, pGlu или

фенилазобензилметоксикарбонил е хромофорна N-защитна група, използвана в пептидния синтез, разцепваща се чрез каталитично хидрогениране или силна киселина. Той показва максимална дължина на вълната на поглъщане при 229 nm, 320 nm и 441 nm.

Двойката гасител се състои от флуоресцентна молекула (флуорофор) и молекула гасител, използвани в базирани на флуоресценция изследвания и анализи. Гасителят абсорбира светлината, излъчвана от флуорофора, намалявайки неговата флуоресценция. Когато флуорофорът и гасителят са разделени, като например чрез биохимична реакция, флуоресцентният сигнал се увеличава. Това позволява на изследователите да измерват промените и взаимодействията в реално време. Тази техника обикновено се използва в приложения като PCR в реално време, молекулярни сонди и FRET (Förster Resonance Energy Transfer) анализи.

Флуорът-18 е радиолиганд, който обикновено се използва при PET изображения за оценка на метаболизма на глюкозата в тъканите и често се използва при диагностициране на рак и изображения на мозъка.

Случайна пептидна библиотека е колекция от много къси пептидни последователности, генерирани на случаен принцип. Всеки пептид в библиотеката има определен брой аминокиселини с произволно определени последователности, създавайки разнообразна гама от пептидни молекули. Изследователите използват тези библиотеки за скрининг за пептиди със специфични свойства, биологични активности или взаимодействия с целевите молекули. Те са особено полезни при откриването на лекарства, имунологията и изследванията на протеин-протеинови взаимодействия, помагайки за идентифициране на нови терапевтични средства и разбиране на сложни биологични процеси.

Остатъкът е отделна аминокиселина в рамките на пептид или протеин. Тъй като аминокиселините се свързват заедно чрез пептидни връзки, за да образуват тези вериги, всяка аминокиселинна единица се нарича остатък. Този термин се използва, защото по време на образуването на пептидната връзка всяка аминокиселина губи водна молекула (H2O), оставяйки след себе си това, което се нарича остатък.

Смолата е неразтворим полимер, използван в твърдофазния пептиден синтез (SPPS) като твърда опора за непрекъснатото добавяне на аминокиселини. Перлите от смола осигуряват стабилна и инертна повърхност, към която първоначалните аминокиселини са ковалентно прикрепени, което позволява пептидната верига да бъде изградена остатък по остатък.

Родамин B е ярко розово до червено багрило с дължина на вълната на възбуждане обикновено около 540-570 nm и обхват на излъчваната светлина от 560-580 nm. Обикновено се конюгира към пептидната последователност чрез N-терминалната аминогрупа на пептида

Високоефективен течен хроматограф с обърната фаза.

Лекарствата за връзка структура-активност (SAR) се разработват чрез изучаване на връзката между химическата структура на лекарството и неговата биологична активност.

Саркозин, най-простата N-алкилирана аминокиселина.

Симетричен диметиларгинин (SDMA, Arg(Me)2), Fmoc-Arg(Me)2-OH (симетричен) могат директно да се използват за синтеза на пептиди, съдържащи симетричен диметиларгинин.

Пептидният синтез в твърда фаза (SPPS) е метод за химичен синтез на пептиди, при който пептидите се сглобяват поетапно върху твърда подложка или смола чрез последователно добавяне на защитени аминокиселини. SPPS обхваща две стратегии: Fmoc-SPPS и Boc-SPPS, които се различават по избора на защитни групи за N-амино група (Fmoc или Boc) и защитни групи на страничната верига. Типът избрана N-амино защитна група диктува стратегията за защита на страничната верига и условията за окончателното разцепване на пептида от смолата.

Статинът, съкратен като Sta, е непротеинова аминокиселина, която често се използва при проектирането на пептидни миметици, особено при синтеза на протеазни инхибитори.

Tert-Butylthio (StBu) е S-защитна група, която се разцепва чрез редукция на фосфин и е съвместима с Boc-SPPS.

Сукцинил е полярна N-терминална модификация, която съответства на дезаминиран аспартат и обикновено се включва в карбоксипептидазни субстрати.

TAMRA, също съкратено като TMR, е флуорофор, който може да бъде прикрепен към аминогрупа. Често се използва в комбинация с FAM за FRET субстрати. TAMRA има дължина на вълната на възбуждане от 485 nm и дължина на вълната на излъчване от 535 nm.

Терт-бутилът е киселинно-лабилна защитна група, обикновено използвана за алкохоли и феноли, която може да бъде разцепена с помощта на трифлуорооцетна киселина (TFA).

Триетиламониевият фосфат е буфер, използван в подвижните фази на HPLC с обърната фаза.

Трифлуорооцетната киселина (TFA) се използва за пептидно разцепване от смола във Fmoc-SPPS и за отстраняване на tBu-производни защитни групи.

Трифлуорометансулфоновата киселина (TFMSA) е по-силна киселина от TFA. TFMSA може да се използва като по-безопасна алтернатива на силно токсичния HF за крайната стъпка на разцепване на стратегията Boc-SPPS.

L-трет-левцин (Tle) е неполярна аминокиселина със пространствено изискващи странични вериги, която дестабилизира -спиралите.

2,4,6-Триметоксибензил е киселинно лабилна Asn и Gln амидна защитна група, използвана във Fmoc-SPPS.

Tosyl се използва като защитна група за гуанидин и имидазол в Boc-SPPS и може да бъде отстранен от Na/NH3

Тритил (Trt) е киселинно-лабилна защитна група, използвана за Asn, Cys, Gln и His остатъци във Fmoc-SPPS. Може да се отстрани селективно с помощта на трифлуорооцетна киселина (TFA).

Чистите пептиди обикновено съществуват в състояние на бял прах след сушене чрез замразяване.

Вазоактивният интестинален пептид (VIP) е 28-аминокиселинен пептид, принадлежащ към суперсемейството на пептидите глюкагон-грелин-секретин.

9-Ксанхидрил (Xan) е киселинно-лабилна амидна защитна група, използвана за Asn и Gln остатъци в Boc-SPPS. Xan може да бъде селективно отстранен с помощта на TFA.

Когато пептидът е маркиран с FAM флуоресцеин, лиофилизираният прах обикновено показва жълт външен вид.

Z-бензилоксикарбонил, съкратено като Z или Cbz, се използва като амино защитна група в пептидния синтез. Може да се отстрани чрез хидрогенолиза или силни киселини като чист HF или HBr/оцетна киселина.